Seretide Diskus 50 Mcg/250 Mcg Caja Con Dispositivo Inhalado

Descripción

PRODUCTO:

Nombre: Seretide Diskus 50 Mcg/250 Mcg Caja Con Dispositivo Inhalador Con 60 Dosis
Marca: Gsk Glaxosmithkline

DESCRIPCIÓN:

Sustancia activa: Salmeterol 50mcg / Fluticasona 250mcg Beneficios El uso de este producto debe ser recomendado única y exclusivamente por un médico Su venta requiere receta médica con diagnóstico que se mostrará al momento de la entrega La información de esta página es solo de referencia No te automediques por ningún motivo Descripción larga Seretide 50/250 Mg Inhalador C/60 Dosis Polvo Indicación terapéutica ASMA (Enfermedad Obstructiva Reversible de las vías aéreas):
SERETIDE® DISKUS® está indicado para el tratamiento periódico de asma (Enfermedad Obstructiva Reversible de la Vía Aérea).
Esto puede incluir:
Pacientes bajo dosis de mantenimiento eficaz de agonistas de acción prolongada y corticoesteroides inhalados administrados en inhaladores.
Pacientes que continúan sintomáticos a pesar de estar recibiendo corticoesteroides inhalados.
Pacientes tratados regularmente con broncodilatadores y que requieren adicionar corticoesteroides inhalados.
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC):
SERETIDE® está indicado para el tratamiento regular de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) incluyendo bronquitis crónica y enfisema, y se ha demostrado que reduce la tasa de mortalidad por todas las causas. Contraindicación Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. Restricción de uso No hay datos acerca del efecto en la fertilidad humana. Estudios con animales indican que no hay efectos de propionato de fluticasona o xinafoato de salmeterol en la fertilidad de machos o hembras.
Hay datos limitados en mujeres embarazadas. La administración de fármacos durante el embarazo sólo debe contemplarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto o niño.
En los resultados de un estudio epidemiológico retrospectivo no se encontró un aumento en el riesgo de malformaciones congénitas mayores (MCMs) después de la exposición a propionato de fluticasona en comparación con otros corticoesteroides inhalados, durante el primer trimestre del embarazo (véase Farmacodinamia).
Los estudios realizados en animales para evaluar la toxicidad en la reproducción, ya sea con el fármaco administrado como monoterapia o en combinación, revelaron los efectos fetales esperados a niveles excesivos de exposición sistémica a un glucocorticoesteroide y a un potente agonista de los receptores beta2 adrenérgicos.
La vasta experiencia clínica que se tiene con estas clases de fármacos no ha revelado indicios de que los efectos estén relacionados con la administración de dosis terapéuticas.
Después de administrar dosis terapéuticas inhaladas, las concentraciones plasmáticas de salmeterol y propionato de fluticasona son muy bajas, por lo cual es probable que sean correspondientemente bajas en la leche materna humana. Esta teoría se encuentra sustentada por estudios realizados en animales lactantes, en los cuales se detectaron bajas concentraciones medicamentosas en la leche. No se dispone de información relacionada con la leche materna humana.
La administración durante la lactancia sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el recién nacido. Leyendas de protección Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El uso de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.
Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y
farmacovigilancia.mx@gsk.com
Titular:
Glaxo Wellcome, S.A.
Avda. Extremadura, 3, Pol. Ind. Allendeduero,
Aranda de Duero, 09400 Burgos, España.
Representante Legal:
GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. de C.V.
Autopista México-Querétaro Km. 41.5 Edif. TR9,
Interior 5-C, Ex. Hacienda San Miguel, C.P. 54715, Cuautitlán Izcalli, México, México.
Reg. Núm. 340M99, SSA IV
GDS 35 /IPI 20, 11 Abril 2018
Actualización: 20 de enero de 2021
®Marca Registrada Prescripción y advertencias SERETIDE® DISKUS® no debe utilizarse para mitigar síntomas agudos, para ello, se requiere de un broncodilatador de acción rápida y corta duración (ejemplo, salbutamol). Los pacientes deben de ser informados para que lleven consigo este tratamiento todo el tiempo.
El incremento en el uso de broncodilatadores de acción corta para aliviar los síntomas, indica deterioro del control del asma y los pacientes deben ser examinados por un médico.
Un deterioro repentino y progresivo del control del asma puede amenazar la vida del paciente, por lo tanto, deberá ser evaluado por un médico. Debe de considerarse la posibilidad de incrementar la terapia con corticoesteroides. Adicionalmente, si la posología manejada de SERETIDE® DISKUS® no ha permitido un control adecuado de la enfermedad, el paciente deberá ser evaluado nuevamente por un médico.
En los pacientes con asma el tratamiento con SERETIDE® DISKUS® no debe suspenderse en forma abrupta, debido al riesgo de exacerbación; el régimen posológico debe ser descontinuado gradualmente, bajo supervisión de un médico. En los pacientes con EPOC, la suspensión del tratamiento puede asociarse con descompensación sintomática y debe de ser supervisada por un médico.
En los estudios realizados en pacientes con EPOC, que recibieron tratamiento con SERETIDE®, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía (véase Reacciones secundarias y adversas). Se recomienda a los médicos instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en la EPOC, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad.
Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, SERETIDE® debe administrarse con precaución en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o latente.
SERETIDE® debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.
En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como elevación de la tensión arterial sistólica y de la frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores de las terapéuticas. Por esta razón, SERETIDE® debe administrarse con precaución a los pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes.
Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, SERETIDE® debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio.
Diversos efectos sistémicos pueden llegar a presentarse con el uso de cualquier corticoesteroide administrado por vía inhalada, particularmente cuando se manejan dosis altas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides por vía oral (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental). Los posibles efectos sistémicos incluyen: Síndrome de Cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, retardo en el crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas glaucoma y coriorretinopatía serosa central.
Por lo tanto, es importante para los pacientes que padezcan asma, que la dosis de los corticoesteroides inhalados sea titulada a la dosis más baja, con la cual se obtenga un control eficaz.
La posibilidad del deterioro de la respuesta suprarrenal, siempre debe tenerse presente en las situaciones de urgencia y electivas con probabilidad de producir estrés y se debe considerar el tratamiento apropiado con corticoesteroides (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).
Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados.
Debido a la posibilidad de presentarse un deterioro en la respuesta suprarrenal, deberá tenerse especial precaución con los pacientes que sean transferidos de la terapia esteroidea oral a terapia con propionato de fluticasona inhalado, y la función corticosuprarrenal debe ser monitoreada regularmente.
Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés.
En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de incremento en las concentraciones de glucemia (véase Reacciones secundarias y adversas); esto deberá tomarse en cuenta cuando se prescriba SERETIDE® a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus.
Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistemáticos, incluyendo síndrome de Cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos (véase en Interacciones medicamentosas y de otro género).
En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a Serevent®. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo QTc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4. (p. ej., Ketoconazol) con Serevent®. (Véase Interacciones medicamentosas y de otro género y Farmacocinética).
Como ocurre con otras terapias inhaladas puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción rápida y corta. Salmeterol-FP Diskus debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario (véase Reacciones secundarias y adversas).
Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas 2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia (véase Reacciones secundarias y adversas).
Efectos en la Capacidad de Conducir y Operar Maquinaria: No se han realizado estudios específicos para evaluar el efecto que ejerce SERETIDE® DISKUS® en las actividades arriba mencionadas, pero el perfil farmacológico de ambos fármacos no indica la existencia de algún efecto. Hallazgo de laboratorio clínico No se han reportado. Interacción medicamentosa Se debe evitar la administración de agentes -bloqueadores, tanto selectivos o no selectivos, a menos que haya motivos contundentes para su uso.
En circunstancias normales, se alcanzan concentraciones plasmáticas bajas de propionato de fluticasona, después de la dosificación por inhalación, debido al amplio metabolismo de primer paso y al alto grado de depuración sistémica mediados por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 en el intestino e hígado. Por tanto, es improbable que se produzcan interacciones medicamentosas, clínicamente significativas, mediadas por el propionato de fluticasona.
En un estudio sobre interacciones medicamentosas, realizado en sujetos sanos, se demostró que el ritonavir (un inhibidor altamente potente de la isoenzima 3A4 del citocromo P450) es capaz de aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona, dando como resultado una evidente reducción en las concentraciones séricas de cortisol. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona intranasal o inhalado y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de Cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos.
Algunos estudios han demostrado que otros inhibidores de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 producen aumentos insignificantes (Eritromicina) y leves (Ketoconazol) en la exposición sistémica al Propionato de fluticasona, sin que se presenten reducciones notorias en las concentraciones séricas de cortisol. Sin embargo, se recomienda tener cuidado cuando se coadministren inhibidores potentes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (p. ej., ketoconazol) ya que existe un riesgo de que aumente el grado de exposición sistémica al propionato de fluticasona.
La coadministración de ketoconazol y Serevent® produce un aumento significativo en el grado de exposición plásmica al Salmeterol (1.4 veces Cmáx y 15 veces el AUC), lo cual podría ocasionar una prolongación en el intervalo QTc (véanse Precauciones generales y Farmacocinética). Reacciones adversas Más adelante se enlistan todas las reacciones adversas asociadas con los componentes individuales, xinafoato de salmeterol y propionato de fluticasona. No hay reacciones adversas adicionales atribuidas a la combinación cuando se compara con los perfiles de eventos adversos de los componentes individuales.
Se enlistan más adelante los eventos adversos por órgano/sistema y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy comunes ( 1/10), comunes ( 1/100 a 1/10), poco comunes ( 1/1,000 a 1/100), raras ( 1/10,000 a 1/1,000) y muy raras ( 1/10,000). La mayor parte de las frecuencias se determinó del conjunto de los estudios clínicos, 23 en asma y 7 de los estudios en EPOC. No todos los eventos fueron reportados en los estudios clínicos. Para esos eventos, la frecuencia se calculó basándose en datos espontáneos.
Datos de los Estudios Clínicos:
Infecciones e infestaciones:
Comunes: Candidiasis de boca y garganta, neumonía (en pacientes con EPOC).
Raros: Candidiasis Esofágica.
Trastornos del sistema inmunológico:
Reacciones de hipersensibilidad:
Poco comunes: Reacciones cutáneas de hipersensibilidad, disnea.
Raros: Reacciones anafilácticas.
Trastornos endocrinos:
Posibles efectos sistémicos incluyen (véase Precauciones generales):
Poco comunes: Cataratas.
Raros: Glaucoma.
Trastornos del metabolismo y nutrición:
Poco comunes: Hiperglucemia.
Trastornos psiquiátricos:
Poco comunes: Ansiedad, trastornos del sueño.
Raros: Cambios de comportamiento, incluyendo hiperactividad e irritabilidad (predominantemente en niños).
Trastornos de sistema nervioso:
Muy comunes: Cefalea (véase Precauciones generales).
Poco comunes: Temblor (véase Precauciones generales).
Trastornos Cardiacos:
Poco comunes: Palpitaciones (véase Precauciones generales), taquicardia, fibrilación auricular.
Raros: Arritmias cardiacas incluyendo taquicardia supraventricular y extrasístoles.
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:
Comunes: Ronquera/disfonía.
Poco comunes: Irritación de garganta.
Trastornos de piel y tejido subcutáneos:
Poco comunes: Contusiones.
Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conectivo:
Comunes: Calambres musculares, artralgia.
Datos Post-comercialización:
Trastornos del sistema inmunológico:
Reacciones por hipersensibilidad como:
Raras: Angioedema (principalmente facial y edema orofaríngeo) y broncoespasmo.
Trastornos endocrinos:
Posibles efectos sistémicos incluyen (véase Precauciones generales):
Raros: Síndrome de Cushing, manifestaciones Cushingoides, supresión suprarrenal, retardo en el crecimiento en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea.
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:
Raros: Broncoespasmo paradójico (véase Precauciones generales).
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Datos Preclínicos de Seguridad: El xinafoato de salmeterol y el propionato de fluticasona se han evaluado extensamente en análisis de toxicidad realizada en animales. Se observaron toxicidades significativas sólo a dosis superiores a las recomendadas para uso en seres humanos, las cuales fueron las esperadas para un glucocorticosteroide y un potente agonista de receptores beta2 adrenérgicos. Ni el xinafoato de salmeterol o el propionato de fluticasona han mostrado toxicidad genética potencial.
En estudios realizados a largo plazo, el xinafoato de salmeterol indujo la aparición de tumores benignos del músculo liso en el mesovario de ratas y útero de ratonas.
Los roedores son sensibles a la formación de estos tumores inducidos farmacológicamente. No se considera que el salmeterol represente algún riesgo oncogénico significativo para el hombre.
La coadministración de salmeterol y propionato de fluticasona ocasionó algunas interacciones cardiovasculares a dosis altas. En ratas, la arteritis coronaria focal y miocarditis auricular de grado leve fueron efectos transitorios que se resolvieron al administrar un régimen posológico periódico. En perros, los aumentos en la frecuencia cardiaca fueron mayores después de la coadministración, en comparación con la monoterapia con salmeterol. En estudios realizados en seres humanos, no se han observado efectos adversos graves, de tipo cardiaco, clínicamente significativos.
En animales, la coadministración no modificó otras toxicidades relacionadas con la clase. Dosis y vía de administración Vía de administración: Inhalador oral.
Se debe concientizar a los pacientes de que SERETIDE® DISKUS® debe de administrarse con regularidad para obtener un beneficio óptimo, aun cuando se encuentren asintomáticos.
Los pacientes deben de ser reevaluados regularmente por un médico, con la finalidad de constatar que la concentración que estén recibiendo de SERETIDE® continúe siendo la óptima y sólo debe de cambiarse por instrucciones del médico.
Asma (Enfermedad Obstructiva reversible de la vía aérea): La dosis debe de titularse a la más baja posible con la que se mantenga un control eficaz de los síntomas. Cuando el control de los síntomas se mantenga con un régimen posológico de SERETIDE® dos veces al día, el ajuste a la dosis eficaz más baja podría incluir el administrar SERETIDE® DISKUS® una vez al día.
Los pacientes deben recibir la concentración de SERETIDE® DISKUS® que contenga la dosis de propionato de fluticasona apropiada a la severidad de su enfermedad.
Si un paciente está controlado inadecuadamente con la monoterapia con corticoesteroide inhalado, la sustitución por SERETIDE® a una dosis terapéuticamente equivalente del corticoesteroide, podría resultar en una mejoría en el control del asma. Para pacientes cuyo control del asma sea aceptable bajo la monoterapia con el corticoesteroide inhalado, la sustitución por SERETIDE® podría permitir una reducción de la dosis con el corticoesteroide y mantener al mismo tiempo el control del asma. Para información adicional, consultar la sección Farmacocinética y farmacodinamia.
Niños de 4 años y mayores: Una inhalación de SERETIDE® DISKUS® 50/100 (50 g de Salmeterol y 100 g de propionato de fluticasona), dos veces al día.
No hay datos sobre el uso de SERETIDE® DISKUS® en niños menores de 4 años de edad.
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): Para los pacientes adultos, la dosis recomendada es una inhalación de SERETIDE® DISKUS® 50/250 g a 50/500 g, de Salmeterol/propionato de fluticasona, suministrada dos veces al día. Se ha demostrado que SERETIDE® reduce la tasa de mortalidad por todas las causas, cuando se administra a una dosis de 50/500 g dos veces al día.
Grupos especiales de pacientes: No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Manejo de sobredosificación A continuación, se presentan datos respecto a la sobredosis con SERETIDE® salmeterol y/o propionato de fluticasona.
Los signos y síntomas de una sobredosis de Salmeterol son aquellos que se presentan comúnmente como resultado de una estimulación beta2 adrenérgica excesiva: temblor, cefalea, taquicardia, elevación de la tensión arterial sistólica e hipopotasemia. No hay tratamiento específico para una sobredosis con salmeterol y propionato de fluticasona. Si se presenta sobredosis, se debe dar al paciente medidas de soporte y monitoreo apropiado según sea necesario. La inhalación aguda de Propionato de fluticasona a dosis superiores de las aprobadas puede conducir al deterioro temporal del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal. Por lo general, esto no obliga a adoptar medidas de urgencia dado que la función adrenal se recupera en pocos días.
Sin embargo, si dosis mayores a las recomendadas continúan tomándose durante periodos prolongados, puede haber deterioro corticosuprarrenal significativo. En muy raras ocasiones han habido reportes de crisis suprarrenal aguda en niños expuestos a dosis más altas que las aprobadas, durante periodos prolongados (varios meses o años) entre las características observadas figuraron hipoglucemia asociada con deterioro del estado de conciencia (desmayos) y/o convulsiones. Entre las situaciones que podrían desencadenar de manera potencial una crisis adrenal aguda se incluyen la exposición a traumatismos, intervenciones quirúrgicas, infecciones o cualquier reducción rápida de la dosis del componente Propionato de fluticasona inhalado.
No se recomienda que los pacientes reciban dosis de SERETIDE® más elevadas que las aprobadas. Es importante revisar regularmente el tratamiento y ajustar la dosis a la más baja aprobada con la que se mantenga el control eficaz de la enfermedad (véase Dosis y vía de administración). Composición SERETIDE® DISKUS® Cada dosis contiene: Xinafoato de Salmeterol equivalente a: 50 g de Salmeterol. Propionato de Fluticasona 250 g, Excipiente cs Propiedad farmacéutica FARMACOCINÉTICA: En animales o humanos, no hay indicios de que la administración concomitante de salmeterol y propionato de fluticasona (PF) por inhalación afecte el perfil farmacocinético de alguno de los componentes.
Por tanto, para fines farmacocinéticos, se puede considerar cada componente de manera separada.
En un estudio sobre interacciones medicamentosas, cruzado, con placebo y realizado en 15 sujetos sanos, la coadministración de Serevent® (50 mcg administrados dos veces al día por inhalación) y el inhibidor de la CYP3A4, ketoconazol (400 mg administrados una vez al día vía oral), durante 7 días, produjo un aumento significativo en el grado de exposición plasmática al salmeterol (1.4 veces la Cmax y 15 veces el AUC). No hubo aumento alguno en la acumulación de salmeterol cuando se administraron dosis repetidas. Tres sujetos fueron retirados del tratamiento concomitante con Serevent® y ketoconazol debido a que experimentaron una prolongación en el intervalo QTc, o palpitaciones con taquicardia sinusal. En los 12 sujetos restantes, la coadministración de Serevent® y ketoconazol no produjo efectos clínicamente significativos en la frecuencia cardiaca, el potasio sanguíneo o la duración del intervalo QTc (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).
Salmeterol: Actúa localmente a nivel pulmonar, por lo tanto, no es posible conocer los efectos terapéuticos a través de las concentraciones plasmáticas. Además, existe información limitada de la farmacocinética de salmeterol debido a la dificultad técnica para analizar el fármaco en el plasma, pues las concentraciones plasmáticas alcanzadas después de la administración por inhalación de dosis terapéuticas (aproximadamente 200 picogramos/mL o menores) son bajas. Después de administrar un régimen posológico periódico con xinafoato de salmeterol, puede detectarse ácido hidroxinaftoico en la circulación sistémica, el cual alcanza concentraciones en estado estacionario de aproximadamente 100 nanogramos/mL. Estas concentraciones son hasta 1000 veces más bajas que los niveles en estado estacionario que se observan en los estudios de toxicidad. No se han observado efectos perjudiciales posteriores a la administración de un régimen posológico periódico a largo plazo (más de 12 meses) en pacientes con obstrucción de la vía respiratoria.
En un estudio in vitro, se demostró que el salmeterol se metaboliza ampliamente a -hidroxisalmeterol (oxidación alifática), a través de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4). Sin embargo, en un estudio realizado en voluntarios sanos que recibieron dosis repetidas de salmeterol y eritromicina, no se observaron cambios clínicamente significativos en los efectos farmacodinámicos, al administrar un régimen posológico de 500 mg de eritromicina tres veces al día. Sin embargo, en un estudio sobre interacciones de salmeterol-ketoconazol ocurrió un aumento significativo en el grado de exposición plasmática al salmeterol (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).
Propionato de fluticasona: La biodisponibilidad absoluta del propionato de fluticasona en cada uno de los dispositivos inhaladores disponibles ha sido estimada a partir de las comparaciones realizadas en y entre los estudios de datos farmacocinéticos de las formulaciones inhalada e intravenosa. En sujetos adultos sanos, se ha estimado la biodisponibilidad absoluta para el propionato de fluticasona en Accuhaler/Diskus (7.8%), el propionato de fluticasona en Diskhaler (9.0%), el propionato de fluticasona Evohaler (10.9%), la combinación de sameterol-propionato de fluticasona en Evohaler (5.3%) y la combinación de salmeterol-propionato de fluticasona en Accuhaler/Diskus (5.5%), respectivamente. En pacientes que padecen asma o EPOC, se ha observado un menor grado de exposición sistémica al propionato de fluticasona inhalado. La absorción sistémica ocurre principalmente a nivel pulmonar y es inicialmente rápida, posteriormente prolongada. El resto de la dosis inhalada puede ser deglutida; sin embargo, representa una mínima contribución a la exposición sistémica debido a su escasa solubilidad acuosa y limitado metabolismo persistémico, resultando en una biodisponibilidad oral inferior al 1%. Al aumentar la dosificación por inhalación, se produce un aumento lineal en la exposición sistémica. La eliminación del propionato de fluticasona se caracteriza por una depuración plasmática considerable (1,150 mL/min), un amplio volumen de distribución en estado estacionario (aproximadamente de 300 L) y una vida media terminal de aproximadamente 8 h. La fijación a proteínas plasmáticas es moderadamente alta (91%).
El propionato de fluticasona es eliminado rápidamente de la circulación sistémica, principalmente por la vía metabólica a través de la enzima CYP3A4 del citocromo P450 para transformarse a un metabolito inactivo: ácido carboxílico.
La depuración renal de propionato de fluticasona es insignificante (< 0.2%) y menos del 5% se depura como metabolito. Debe de tenerse cuidado cuando se coadministren inhibidores de la CYP3A4 conocidos, ya que existe un riesgo potencial de aumento a la exposición sistémica a propionato de fluticasona.
Poblaciones de Pacientes Especiales: El análisis farmacocinético poblacional se realizó utilizando los datos obtenidos en sujetos asmáticos (nueve estudios clínicos realizados con PF y cinco estudios clínicos realizados con salmeterol) y demostró lo siguiente:
- Después de administrar SERETIDE® (50/100 microgramos), se observó un mayor grado de exposición al PF, en comparación con la administración de PF solo (100 microgramos), en adolescentes y adultos (relación de 1.52 [IC del 90% 1.08, 2.13]) y niños (relación de 1.20 [IC del 90% 1.06, 1.37]).
- En los niños que tomaron SERETIDE® (50/100 microgramos), se observó un mayor grado de exposición al PF, en comparación con los adolescentes y adultos (relación de 1.63 [IC del 90% 1.35, 1.96]).
- Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos; sin embargo, no se observaron diferencias en los efectos producidos en el eje HHS en los estudios clínicos de hasta 12 semanas de duración, en los cuales se comparó SERETIDE® (50/100 microgramos) y PF (100 microgramos), tanto en adolescentes y adultos como en niños.
- Al administrar la dosis más alta de SERETIDE® (50/500 microgramos), el grado de exposición al PF fue similar al observado con la dosis equivalente de PF solo.
- En los niños que tomaron SERETIDE® (50/100 microgramos), se observó un mayor grado de exposición al salmeterol, en comparación con los adolescentes y adultos (relación de 1.23 [IC del 90% 1.10, 1.38]).
- Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos; sin embargo, no se observaron diferencias en los efectos cardiovasculares o notificaciones de temblores, entre adultos, adolescentes y niños, en los estudios clínicos de hasta 12 semanas de duración.
FARMACODINAMIA:
ASMA:
Estudio Multicéntrico de Investigación de Salmeterol en Asma (SMART por sus siglas en inglés): El Estudio Multicéntrico de Investigación de Salmeterol en Asma (SMART) fue un estudio de 28 semanas realizado en Estados Unidos que evaluó la seguridad de salmeterol comparado con placebo agregado a la terapia usual en sujetos adultos y adolescentes. Aunque no hubo diferencias significativas en el objetivo primario de número combinado de muertes por causa respiratorias y situaciones de riesgo de muerte por causa respiratoria, el estudio mostró un significativo aumento en las muertes relacionadas con asma en pacientes recibiendo salmeterol (13 muertes en 13,176 pacientes tratados con salmeterol versus 3 muertes en 13,179 pacientes con placebo). El estudio no fue diseñado para evaluar el impacto del uso concomitante de corticoesteroides inhalados.
Seguridad y eficacia de salmeterol-PF versus PF solo en asma: Se condujeron dos estudios multicéntricos de 26 semanas para comparar la seguridad y eficacia de salmeterol-PF versus PF solo, uno en sujetos adultos y adolescentes (estudio AUSTRI), y el otro en sujetos pediátricos de 4-11 años de edad (estudio VESTRI). En ambos estudios, los sujetos enrolados tuvieron asma moderada a grave persistente con historia de hospitalizaciones relacionadas con asma o exacerbación de asma durante año previo. El objetivo primario de cada estudio fue determinar si la adición de LABA a la terapia de ICS (salmeterol-PF) no es inferior a ICS (PF) solo en términos de riesgo de eventos de asma graves relacionados (hospitalización relacionada con asma, entubación endotraqueal, y muerte). Un objetivo de eficacia secundario de estos estudios fue evaluar si ICS/LABA (salmeterol-PF) fue superior a la terapia con ICS solo (PF) en términos de exacerbación grave de asma (definida como deterioro del asma requiriendo del uso de corticoesteroides sistémicos durante al menos 3 días o una hospitalización o una visita para atención en urgencias debido a que su asma requirió corticoesteroides sistémicos).
Un total de 11,679 y 6,208 sujetos fueron aleatorizados y recibieron tratamiento en los estudios AUSTRI y VESTRI, respectivamente. Para el objetivo primario de seguridad, se logró la no inferioridad en ambos estudios (véase la Tabla siguiente).
Estudio de doce meses: Un estudio de doce meses, en gran escala (obteniendo un Control Óptimo del Asma [Gaining Optimal Asthma ControL, GOAL]), en 3416 pacientes asmáticos comparó la eficacia y seguridad de SERETIDE® contra la monoterapia con el corticoesteroide inhalado para lograr los niveles predefinidos de control del asma. El tratamiento se llevó a cabo en etapas escalonadas cada 12 semanas hasta que se logró un "control total"** o se alcanzó a la máxima dosis del fármaco en estudio. El control debía mantenerse durante por lo menos 7 de las últimas 8 semanas de tratamiento.
El estudio demostró que:
71% de los pacientes tratados con SERETIDE® lograron un asma "bien controlada"* en comparación con 59% de los pacientes tratados solamente con el corticoesteroide inhalado.
41% de los pacientes tratados con SERETIDE® lograron el "control total"** del asma en comparación con 28% de los pacientes tratados solamente con el corticoesteroide inhalado.
Estos efectos se observaron en una etapa más temprana con SERETIDE® y con una dosis más baja del corticoesteroide inhalado, en comparación con el corticoesteroide inhalado solo.
El estudio GOAL también demostró que:
La frecuencia de exacerbaciones con SERETIDE® fue 29% más baja en comparación con la monoterapia con el corticoesteroide inhal

CARACTERÍSTICAS PRINCIPALES:

-Seretide 50/250 Mg Inhalador C/60 Dosis Polvo

MÁS DETALLES:

Peso del paquete: 0.05924799999999999 kg
Medidas: 9 cm x 9 cm x 3 cm cm
Meses de garantía: 0
Garantía: En farmacia no aplica, consulta términos y condiciones.
Condición: Nuevo
EAN: 5034642021753
GTIN: 5034642021753
CPU: 5034642021753
Género: Unisex
País de producción: Mexico
Volumen: 0.22123171701506647
Edad mínima sugerida: 18
Contenido del paquete: 1
SKU: 1005621